Estradiol obat apa?

Estradiol adalah bentuk atau nama lain dari estrogen yang merupakan hormon sex utama wanita. Estradiol berperan penting pada proses perkembangan dan pemeliharaan organ-organ sex wanita seperti payudara, rahim dan vagina selama proses pubertas, menstruasi dan kehamilan.

Estradiol dalam bentuk obat digunakan sebagai pengganti atau penambah jika wanita mengalami kekurangan estrogen, terutama pada masa menopouse. Wanita menopause atau sudah tidak haid lagi memiliki estrogen yang rendah sehingga rentan mengalami pengeroposan tulang (osteoprosis), dan sejumlah gejala lain seperti hot flash, pengeringan vagina, perubahan mood, penipisan rambut, dan lain-lain. Sebagai pengganti estrogen, obat estradiol juga digunakan dalam pengobatan kanker payudara dan prostat.

Meski efektif, namun estradiol diduga memiliki efek buruk terhadap jantung dan kemungkinan memicu kanker. Simak penjelasan lengkapnya di bawah ini.

Ikhtisar Obat Estradiol

Jenis obatHormon estrogen sintetis
KategoriObat resep
KegunaanMengobati gejala menopouse seperti vaginitis atropi dan osteoporosis pasca menopouse
KonsumenDewasa dan lansia
KehamilanKategori X (tidak boleh digunakan oleh ibu hamil)
SediaanTablet oral, gel transdermal, injeksi
MerekFemoston, Oestrogel
estradiol

Kemasan estradiol tablet

Mekanisme Kerja

Estrodial yang merupakan bentuk alami dari hormon estrogen bekerja dengan cara berinteraksi langsung dengan sel reseptor target di hipotolamus, kelenjar pituari dan organ-organ sex wanita. Bila reseptor estrogen telah mengikat ligannya ia bisa masuk ke inti sel dan mengatur transkripsi sel dan mengarah pada pembentukan mRNA.

mRNA kemudian berinteraksi dengan ribosom yang menghasilkan protein spesifik yang mengekspresikan efek estradiol pada sel target. Estrogen juga meningkatkan sintesis sex hormone binding globulin (SHBG), tiroid-bindingg globulin (TBG) dan protein lainnya yang dapat menekan hormon FSH dan LH.

Indikasi atau Kegunaan Estradiol

Estradiol diindikasikan untuk mengatasi masalah-masalah kesehatan berikut:

  • Sebagai pengobatan pada gangguan vasomotor (sistem saraf dan otot yang mengatur pelebaran dan penyempitan pembuluh darah) sedang maupun berat yang berhubungan dengan menopouse.
  • Pengobatan gejala moderat hingga parah pada penyakit atrofi vulva dan vagina (vagina kering) yang berkaitan dengan menopouse. Umumnya obat diberikan dalam bentuk supositoria atau krim.
  • Pengobatan hipoestrogenisme akibat hipogonadisme, pengebirian dan kegagalan ovarium primer.
  • Terapi kanker payudara, namun hanya ditujukan untuk meringankan efek sakit yang ditimbulkan kanker.
  • Pengobatan karsinoma yang diakibatkan hormon androgen pada prostat (hanya bersifat paliatif atau mengurangi ketidaknyamanan gejala yang ditimbulkan).
  • Pencegahan osteoporosis. Terapi hanya diberikan pada wanita yang berisiko tinggi mengalami osteoporosis pasca menopouse.

Kontraindikasi

Tidak semua orang boleh menggunakan obat ini, penderita yang diketahui memiliki kondisi di bawah ini tidak boleh menggunakannya:

  • Pendarahan genital abnormal yang tidak terdiagnosis.
  • Diketahui, dicurigai atau memiliki riwayat kanker payudara.
  • Diketahui atau diduga mengalami neoplasia yang berhubungan dengan estrogen.
  • Sedang mengalami atau memiliki riwayat trombosis vena dalam atau emboli paru-paru.
  • Sedang atau baru saja mengalami tromboembolik arteri seperti stroke atau infark miokard.
  • Sedang mengalami penyakit atau disfungsi hati.
  • Memiliki riwayat hipersensitif/ alergi terhadap kandungan obat ini.
  • Sedang atau merencanakan untuk hamil.

Dosis Estradiol dan Cara Penggunaan

Estradiol tersedia dalam bentuk sediaan dan kekuatan dosis berikut:

  • Tablet: 1/10 mg, 2/10 mg, 1 mg, 2 mg.
  • Gel transdermal: 0,06% estradiol dalam 60 gr.
  • Injeksi velerat: 100 mg/5 mL.

Dosis terbaik adalah yang dianjurkan oleh dokter Anda setelah disesuaikan dengan kondisi penyakit dan kesehatan Anda. Adapun dosis yang lazim digunakan adalah sebagai berikut:

Injeksi intramuskular

  • Hipogonadisme: dosis dewasa dalam bentuk injeksi valerat: 10-20 mg setiap 4 minggu. Atau dalam bentuk cypionat 1,5-2 mg per bulan.
  • Kanker prostat: dosis dewasa bentuk valerta: >30 mg setiap 1-2 minggu sekali.
  • Gejala vasomotor akibat menopouse pada level sedang hingga berat: dosis dewasa 10-20 mg setiap 4 minggu. Dalam bentuk cypionat 1-5 mg setiap 3-4 minggu sekali.

Obat Oral (tablet)

  • Sebagai profilaksis (pencegahan) osteoporosis pada wanita pasca menopouse. Dosisnya: 0,5 mg per hari dalam siklus yang teratur (23 hari minum dan 5 hari tidak minum).
  • Gejala vasomotor sedang hingga berat akibat menopouse. Dosisnya: 1-2 mg per hari, dapat ditingkatkan jika dibutuhkan. Pemberian bisa dalam siklus (3 minggu minum, seminggu tidak minum) atau kontinyu.
  • Kanker prostat. Hanya untuk kanker yang berhubungan dengan androgen, yang tumbuh dan tidak bisa dioperasi. Dosis dewasa: 10 mg 3 kali sehari selama minimal 3 bulan.
  • Hipogonadisme. Dosis dewasa: 1-2 mg per hari dalam siklus 3 minggu minum dan 1 minggu libur.

Transdermal (dengan patch)

  • Profilaksis  (pencegahan) osteoporosis pada wanita pasca menopouse.  Dosisnya: setiap patch 14 mcg per hari digunakan satu atau dua kali seminggu.
  • Mengatasi gejala vasomotor sedang hingga parah yang berhubungan dengan menopouse. Dosisnya: patch 0,025 mg/ hari oleskan sekali seminggu. Umumnya diberikan selama 3 minggu kemudian dilakukan penghentian sementara.

Dalam bentuk Gel

  • Atrofi vaginistis. Dosisnya: 1 tab 20 mcg sekali sehari selam 2 minggu. Sebagai pemeliharaan 1 tab 20 mcg dua kali seminggu. Umumnya dihentikan setelah penggunaan 3-6 minggu
  • Atrofi vaginistis pasca menopouse serta gejal urogenital. Dosis dewasa: dalam bentuk ring yang mengandung 2 mg estradiol dan dibiarkan selama 90 hari.

Petunjuk Penggunaan:

  • Gunakanlah obat ini setelah atau sebelum makan dan dianjurkan untuk banyak minum air putih.
  • Selalu ikuti anjuran dokter atau petunjuk penggunaan yang tertera pada kemasan sebelum mulai mengonsumsinya.
  • Jangan mengunyah atau menghancurkan obat sebelum diminum karena dapat meningkatkan risiko efek sampingnya.
  • Gunakanlah antara satu dosis dengan dosis lainnya pada jarak jam yang sama, misalkan dua kali sehari berarti per 12 jam, tiga kali sehari berarti per 8 jam. Oleh sebab itu, untuk memudahkan usahakan untuk mengonsumsinya pada jam yang sama setiap hari.
  • Apabila ada dosis yang terlewat akibat lupa, maka begitu ingat dianjurkan untuk segera meminumnya apabila dosis berikutnya masih lama sekitar 5 jam atau lebih. Tidak boleh menggandakan dosis estradiol pada jadwal minum berikutnya sebagai ganti untuk dosis yang terlewat.

Efek Samping Estradiol

Seperti halnya obat lainnya estradiol juga memiliki beberapa efek samping yang perlu diperhatikan. Efek samping estradiol antara lain sebagai berikut:

  • Sakit perut.
  • Mual dan muntah.
  • Nyeri dada.
  • Pembengkakan dan nyeri pada payudara.
  • Pusing.
  • Turunnya libido.
  • Tromboemboli paru.
  • Reraksi pada kulit.
  • Perubahan genitourinari.
  • Penurunan berat badan.
  • Pendarahan vagina.

Efek Overdosis Estradiol

Penggunaan berlebihan dapat menyebabkan efek overdosis seperti kesulitan bernafas, mual dan muntah parah dan pendarahan vagina yang tidak biasa. Jika terjadi segeralah hubungi rumah sakit terdekat untuk  mendapatkan pertolongan segera.

Peringatan dan Perhatian

Sebelum dan selama menggunakan obat ini, harap perhatikan hal-hal berikut ini:

  • Jika memiliki riwayat hipersensitif/alergi terhadap jenis obat estrogen oral sebaiknya bicarakan dengan dokter Anda sebelum menggunakan obat ini.
  • Hati-hati penggunaan obat ini pada penderita hiperkalsemia, retensi cairan, lingkar serebrovaskular, penyakit arteri koroner, penyakit kandung empedu; masalah pada metabolisme lipoprotein. Obat ini juga dapat meningkatkan risiko BP, tromboemboli vena, kanker payudara, adenoma hati yang jinak, kanker endometrium dan leiomiomata uterus yang sudah ada sebelumnya. Dosis harus dikurangi pada penderita gangguan hati.
  • Hati-hati penggunaan obat ini bersamaan dengan tembakau (rokok) karena dapat meningkatkan risiko stroke, tekanan darah tinggi dan serangan jantung terutama untuk wanita usia diatas 35 tahun.
  • Obat ini tidak boleh diberikan pada anak-anak karena dapat mengganggu pertumbuhannya.
  • Obat ini dapat menyebabkan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari meningkat, untuk itu hindari berlama-lama dibawah sinar matahari saat menggunakan obat ini. Kehitaman pada wajah dan kulit mungkin muncul jika terlalu lama terpapar matahari.

Kehamilan dan Menyusui

Apakah obat estradiol boleh dikonsumsi oleh ibu hamil dan ibu menyusui?

  • Estradiol masuk dalam kategori X untuk ibu hamil menurut FDA. Hal ini berarti studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya abnormalitas janin dan besarnya resiko obat ini pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaatnya. Untuk itu obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau yang berencana untuk hamil.
  • Pemberian estradiol pada ibu menyusui terbukti menurunkan kualitas dan kuantitias ASI. Estrogen juga ditemukan terekstraksi ke dalam ASI dan mungkin membahayakan bayi. Untuk itu, penggunaan obat ini pada ibu menyusui harus dengan pengawasan dokter dan jika manfaatnya dirasa lebih besar dari efek yang ditimbulkan.
  • Konsultasikan dengan dokter jika Anda baru saja atau akan melakukan operasi karena obat ini dapat meningkatkan risiko pembekuan darah.

Interaksi Obat

Beberapa jenis obat dapat berinteraksi dengan estradiol, diantaranya adalah:

  • Obat aminoglutetimida, karbamazepin, fenobarbital, dan rifampisin dapat menurunkan efek estradiol. Dapat meningkatkan efek hidrokortison dan prednisolon bila digunakan bersamaan
  • Obat penghambat estrogen (seperti anastrozole, exemestane, letrozole), fulvestrant, ospemifene, raloxifene, tamoxifen, toremifene, tranexamic acid.
  • Dapat mereduksi absorbsi asam folat.
  • Ethanol dapat meningkatkan risiko osteoporosis saat digunakan bersamaan dengan obat ini.
  • Beberapa jenis herbal juga dapat berinteraksi dengan obat ini diantaranya, black cohosh, dong quai, red clover, saw palmetto, ginseng, St John’s wort.

Daftar obat ini belum mencakup keseluruhan interaksi yang mungkin terjadi. Untuk itu, selalu catat obat apa saja yang Anda gunakan dan konsultasikan dengan dokter untuk mengetahui interaksi yang mungkin terjadi.